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德国默克依克多因Ronacare Ectoin：全方位的皮肤修复保护因子

依克多因（Ectoin）的来源

Ectoin依可多因(INCI:四氢甲基嘧啶羧酸)最早于1985年在非洲埃及境内沙漠Wadi Natrun盐碱地的一种特殊细菌嗜盐菌Halophilic bacteria体内分离出来。（有兴趣读者可以去查询这篇1985年文献：Galinski et al., Eur J Biochem 149 (1985)） 嗜盐菌Halophilic bacteria是在地球上已经存活了数亿年，它是生活在沙漠盐碱地、火山口、盐湖及深海等高盐度环境的一种细菌。我们都知道盐浓度高，渗透压也会很高，会使得细胞失水而死。而嗜盐菌在体内依克多因的保护下可以很好地存活数亿年，就是因为依克多因（Ectoin）能够平衡细菌细胞内外渗透压，保护细胞膜，维持细菌的生命代谢核酸遗传物质的平衡和稳定。在极度干燥、高、低温、强紫外线照射和高盐环境这些极地条件下维持嗜盐菌正常生命状态。

德国Merck将自然界的依克多因Ectoin的成功发现用于护肤功效活性成分的研发，于2000年前后最早商业化上市了Ronacare^® Ectoin用于全世界化妆品客户的产品开发和上市。（有兴趣读者可以去查阅文章结尾处10篇的Merck原始发表文献）

依克多因（Ectoin）的功效

如果用最简单的一句话概括依克多因的功效，小默认为可能“全方位的皮肤修复保护因子”比较适合依克多因的定位。

事实上依克多因的功效来源于其独特的类氨基酸两性环状分子结构的生物活性。同时和其独特的嗜盐菌Halophilic bacteria发酵工艺密不可分。下面的图简单解释了纯物质依克多因（Ronacare^® Ectoin）的“集乳”提取，提纯工艺。

独特的细胞膜分离提取工艺使得默克的Ectoin拥有众多货真价实“证书”。纯天然来源获得COSMOS和NATRUE双重认证，符合完全可持续发展CLEAN BEAUTY标准。还有大家都熟悉的Halal最新证书以及独有的符合日本QUASI-DRUG additive approval (JSQI，可以官方查询)。

默克目前拥有众多全球发表的在期有效保护专利（附表）以及2个过期专利，功效涉及皮肤保湿、细胞膜保护、UVA、HEV皮肤光老化的防护、抗敏、抗衰、口腔微生态等众多领域。当然还有全球发品巨头拥有的在期头皮护理、抗敏保湿及染后头发护理的专利家族。

1. 皮肤对于外界环境压力的防御性保护和修复

依克多因（Ectoin）主要功效集中在皮肤对于外界环境压力的防御性保护和修复。包括气候过冷、过热温度压力、外力物理压力、化学物质如皂基、表活压力、细菌、病毒、过敏源压力、极度干燥环境、气候变化、空气污染压力、UVA/UVB/HEV/IRA全波段光老化压力。依克多因（Ectoin）都有非常明确的起效机理和体外，细胞模型及人体功效数据：

从表皮层最外部到皮肤组织细胞内部的全方位的修复体现在促进角质层水合作用锁定三维簇状水，恢复角质层屏障作用；
增强皮肤自身免疫系统以及受损细胞膜的保护；
抗敏和炎症因子的抑制细胞DNA分子修复；
日间太阳光的全波段皮肤蛋白糖基化的修复带来的抗光老化和抗早衰效果。

2. 保护表皮基底层朗格罕氏细胞免疫系统

依克多因（Ectoin）对于表皮基底层朗格罕氏细胞免疫系统的保护体现在光照的情况下，0.5% Ectoin人体实验证明的朗格罕氏细胞在1.5MED照射情况下可以得到100%保护，然而不使用Ectoin保护的皮肤朗格罕氏细胞死亡大半。

皮肤热休克蛋白HSP72/73是维持皮肤细胞保护性蛋白质，可以修复，稳定受损细胞蛋白质。受到外界物理压力，及过热如环境温度40度以上时候，HSP可以启动达到对皮肤一个应激性的防护。人体角质细胞实验证明在44度时，使用1% Ectoin的细胞可以提前20分钟使皮肤HSP达到峰值，给皮肤一个及时快速的热保护。

3. 修复敏感肌肤

依克多因（Ectoin）对于敏感肌肤的修复体现在抑制核转录因子NF-kB的通路从而抑制炎症因子的表达。

见下图可以看到，使用微量ECTOIN的角质细胞在LPS 刺激下依然使大多数炎症因子水平维持在没有刺激之前。

4. 对抗光老化，修复光损伤

对于光老化，光损伤一直是默克多年研究Ectoin的重点，也是众多专利诞生的地方。

除了对UVB形成的晒伤细胞有效快速修复外，最新2018专利证明0.3~0.5% Ectoin对于皮肤由于UVA/HEV/IRA引起的蛋白糖基化，MMP抑制，视蛋白降解等有很高的防护结果。UVA对于皮肤真皮层细胞胶原蛋白，弹性纤维DNA损伤和变异有大量分子生物学的研究结果发表。

5. 超强保湿锁水能力

Ectoin的超强保湿锁水能力也是众多品牌津津乐道的地方。特殊的两性氨基酸分子可以锁定大量的三维簇状水，这些角质层结合的“簇状水”不随外界环境湿度变化，温度变化而可以长效保湿，甚至一个动态水分子模拟软件证明在97度情况下也不会损失。

人体数据证明志愿者使用0.5%、1.0% Ectoin后对比安慰剂（常规保湿剂）使用12天后停用任何产品，第19天时皮肤绝对含水率仍然在60%的惊奇结果。正是因为Ectoin的超强锁水保湿，修复才能使皮肤角质层屏障和TEWL得到很好的保护。

尽管Ectoin不是专业的抗衰原料，但是一组志愿者实验证明3D扫描眼部鱼尾纹区域1个月结果也是得到明显的减少皱纹和增加皮肤平滑度。

总结

依克多因（Ectoin）由于拥有众多的体外和体内测试数据，支持了皮肤多功能修复的功效宣称。比较适合普通肌肤和敏感肌肤的对于多种外界环境的损伤的防御性修复，有效对抗全光谱光老化和增强防晒产品功效，有效消除其他蓝光来源对皮肤的损伤。长时间锁水保湿不随外界环境条件变化，对抗初老。更有美容院客户使用Ectoin产品得到了对“激素脸”良好的修复结果呢。

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默克依克多因相关专利

默克发表文献

1. The Protective Function of Compatible Solute Ectoin on the Skin, Skin Cells

and its Biomolecules with Respect to UV-Radia60n, Immunosuppression

and Membrane Damage

J. Buenger, J. Degwert, H. Driller, IFSCC Magazine 127-131

2. Ectoin — an innovative, multi-functional active substance for the cosmetic industry

N. Beyer, H. Driller, J. 3uenger SOFW-Journa/ (2001) 3

3. Rapid support for the skin's natural protection mechanism

N. Beyer, J. 3uenger COSSMA (2001) 10

4. Ectoin: An Effective Natural Substance to Prevent UVA-Induced Premature

Photoaging

J. Buenger, H. Driller, Skin Pharmacol Physiol 17 (2004), 232-237

5. Complete Photoprotection — Going Beyond Visible Endpoints

F. Pfiuecker, J. Buenger, S. Hitzel, G. Witte, J. Bed<, M. Lergenmüller, H. Driller,

SOFW-Journal/ 131 (2005) 7, 20-30

6. In Vivo Assessment of Ectoin: A Randomized, Vehicle-Controlled Clinical Trial

U. Heinrich, B. Grabe, H. Tronnier, Skin Pharrnacol Physio/ 20 (2007), 211-218

7. The Multifunctional Role of Ectoine as a NaturaI Cell Protectant

R. Graf, S. Anzali, J. Buenger, F. Pfluecker, H. Driller, Clin Dermatol 26 (2008) 4, 326-333

8. Elucidation of Hie Anti-Aging Effects of Ectoine Using cDNA Microarray Analysis and Signaling Pathway Evaluation

S. Anzali, A. von Heydebreck, T. Herget, IFSCC Magazine 12 (2009) 4, 381-385

9. Natural and biomimetic approaches to influence ageing

L. Heider, R. Graf, S. Anzali, S. Hitzel, Eurocosmeacs (2011) 5, 17-20

10. Reduction of protein carbonylation in human skin using Ectoine

J. von Hagen, L. Heider, T, Hamasaki, K. Endo, A, Sasaki, Y. Okano, S. Okuda, V.Bicard-Benhamou, H. Masaki H. Poster presentation at 30th IFSCC congress (2018)

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